THÀNH PHẦN:
Dược chất chính: Sultamicillin tosilat tương đương Sultamicillin… (tương đương với Ampicillin 440 mg + Sulbactam 294 mg) 750mg. Tá dược: Avicel 112, Simethicone, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid, Eudragit E100.
Loại thuốc: Thuốc kháng sinh
Dạng thuốc, hàm lượng: Viên nén bao phim, 3 vỉ x 10 viên Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxid.
Nhà sản xuất: Công ty CP Xuất nhập khẩu Domesco
CHỈ ĐỊNH:
Sultamicillin được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc:
– Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên gồm viêm xoang, viêm tai giữa và viêm amidan.
– Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới gồm viêm phổi và phế quản do vi khuẩn.
– Nhiễm khuẩn đường tiểu và viêm đài bể thận.
– Nhiễm khuẩn da, mô mềm.
– Nhiễm khuẩn do lậu cầu.
DƯỢC LỰC HỌC:
Ampicillin và Sulbactam liên kết với nhau bằng cầu nối Methylen, tạo ra Sultamicillin. Sultamicillin là một Ester Oxymethylpenicillinat Sulfon của Ampicillin.
Ampicillin là kháng sinh bán tổng hợp có phổ tác dụng rộng với hoạt tính kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram (+) và Gram (-) do khả năng ức chế sinh tổng hợp Mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. Tuy vậy, ampicillin bị Beta-lactamase phá vỡ vòng Beta-lactam, nên bình thường phổ tác dụng không bao gồm các vi khuẩn sản xuất Enzym này.
Sulbactam là một Acid Sulfon Penicilamic, chất ức chế không thuận nghịch Beta-lactamase. Sulbactam chỉ có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụng đơn độc. Sulbactam có hoạt tính ức chế tốt cả 2 loại Beta-lactamase qua trung gian Plasmid và nhiễm sắc thể.
Do Sulbactam có ái lực cao và gắn với một số Beta-lactamase là những Enzym làm bất hoạt Ampicillin bằng cách thủy phân vòng Beta-lactam, nên phối hợp Sulbactam với Ampicillin tạo ra một tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn, giúp mở rộng phổ kháng khuẩn của Ampicillin đối với nhiều loại vi khuẩn Beta-lactamase đã kháng lại Ampicillin dùng đơn độc.
PHỔ TÁC DỤNG:
Vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus (cả loại sinh Beta-lactamase và không sinh Beta-lactamase), Staphylococcus epidermidis (cả loại sinh Beta-lactamase và không sinh Beta-lactamase), Staphylococcus faecalis (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae (cả loại sinh Beta-lactamase và không sinh Beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (cả loại sinh Beta-lactamase và không sinh Beta-lactamase), Klebsiella sp. (tất cả các loại này đều sinh Beta-lactamase), Proteus mirabilis (cả loại sinh Beta-lactamase và không sinh Beta-lactamase), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Neisseria gonorrhoeae (cả loại sinh Beta-lactamase và không sinh Beta-lactamase)
Vi khuẩn kỵ khí: Các loại Clostridium, các loại Peptococcus, các loại Bacteroides bao gồm cả Bacteroides fragilis.
Vi khuẩn kháng thuốc: Tụ cầu kháng Methicillin, Oxacillin hoặc Nafcillin phải coi là cũng kháng lại cả Ampicillin/sulbactam.
Trực khuẩn hiếu khí Gram âm sinh Beta-lactamase type I (thí dụ Pseudomonas Aeruginosa, Enterobacter…) thường kháng lại Sultamicillin, vì Sulbactam không ức chế phần lớn Beta-lactamase type I.
Một số chủng Klebsiella, E.coli, Acinetobacter và một số hiếm chủng Neisseria gonorrhoeae kháng lại thuốc.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Sau khi uống, Sultamicillin bị thủy phân trong khi hấp thu để cho Ampicillin và Sulbactam với tỷ lệ phân tử 1:1 trong tuần hoàn chung. Khả dụng sinh học của dạng uống là 80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học toàn thân của thuốc.
Cả hai thuốc đều qua được nhau thai với nồng độ tương tự nồng độ trong huyết tương. Chúng cũng phân bố vào sữa với nồng độ thấp. Ampicillin liên kết với protein huyết tương khoảng 15 – 28%, còn Sulbactam khoảng 38%.
Với những người có chức năng thận bình thường, cả hai thuốc thải trừ qua thận dưới dạng nguyên vẹn khoảng 50–75% trong vòng 8 giờ đầu sau khi uống. Nồng độ của Ampicillin và Sulbactam trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn khi dùng cùng với Probenecid uống. Ở người suy thận, nồng độ trong huyết tương của cả 2 thuốc cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn.
LIỀU DÙNG:
– Người lớn và trẻ em trên 30kg: 1 viên x 2 lần/ngày.
Sau khi hết sốt và những dấu hiệu bất thường, phải điều trị tiếp tục trong 48 giờ nữa. Thời gian điều trị từ 5 – 14 ngày, nhưng có thể kéo dài nếu cần.
Điều trị nhiễm lậu cầu không biến chứng, dùng Sultamicillin liều duy nhất 2,25g (3 viên 750 mg). Có thể kết hợp với Probenecid lg để kéo dài nồng độ Sultamicillin trong huyết tương.
– Ở người bệnh suy thận: Liều dùng và khoảng cách liều cần được điều chỉnh theo mức độ suy thận, độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và chủng gây bệnh. Liều khuyến cáo ở người bệnh suy thận và khoảng cách liều dựa trên độ thanh thải Creatinin, có thể tính từ Creatinin huyết thanh theo công thức sau:
Với nam giới: cân nặng [kg] x (140 – tuổi [năm])
Cl (ml/phút) = 72 x creatinin huyết thanh (mg/dl)
Với nữ giới: Nhân độ thanh thải Creatinin tính theo công thức trên với 0,85llh
Liều khuyên dùng đối với người bệnh suy thận
Độ thanh thải Creatinin Liều (ml/phút/1,73m^) (giờ) > 30 thời gian bán thải 1 giờ liều 1 1,5 – 3,0 g trong 6 – 8 giờ.
Độ thanh thải Creatinin Liều (ml/phút/1,73m^) (giờ) 15 – 29 thời gian bán thải 5 giờ liều 1,5 – 3,0 g trong 12 giờ.
Độ thanh thải Creatinin Liều (ml/phút/1,73m^) (giờ) 5 – 14 thời gian bán thải 9 giờ liều 1,5 – 3,0 g trong 24 giờ.
XỬ TRÍ KHI QUÁ LIỀU:
Các phản ứng thần kinh, kể cả co giật có thể xuất hiện khi nồng độ Beta – lactam cao trong dịch não tủy. Sultamicillin có thể được loại bỏ ra khỏi tuần hoàn chung bằng thẩm phân máu, quá trình này có thể làm gia tăng sự thải trừ của thuốc trong trường hợp quá liều ở những người bệnh suy thận.
XỬ TRÍ KHI QUÊN LIỀU:
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
TÁC DỤNG PHỤ:
Thường gặp: Tiêu chảy, phát ban.
Ít gặp: Mẩn ngứa, buồn nôn, nôn, nhiễm Candida, mệt mỏi, đau đầu, đau ngực, phù. Viêm dạ dày, viêm đại tràng màng giả. Mày đay, hồng ban đa dạng, sốc phản vệ, giảm bạch cầu hạt. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Không sử dụng ở những người có tiền căn dị ứng với Penicillin
Cần thận trọng về khả năng dị ứng chéo với các kháng sinh Beta-lactam khác (như Cephalosporin).
THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:
Sultamicillin cũng như Penicillin có thể gây ra sốc quá mẫn của thuốc nên các thận trọng thông thường với liệu pháp Penicillin cần được thực hiện.
Cần tìm hiểu tiền sử dị ứng với Penicillin, Cephalosporin và các thuốc khác trước khi điều trị.
Do các kháng sinh có khả năng gây viêm đại tràng màng giả, nên cần phải chẩn đoán phân biệt khi người bệnh bị tiêu chảy trong quá trình điều trị.
Do người bệnh tăng bạch cầu đơn nhân có tỷ lệ cao phát ban đỏ da trong quá trình điều trị bằng Aminopenicillin, cần tránh sử dụng Sultamicillin cho những người bệnh này.
Sử dụng Sultamicillin có thể gây ra hiện tượng một số vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc, đặc biệt Pseudomonas và Candida, nên cần theo dõi thận trọng người bệnh. Nếu thấy biểu hiện bội nhiễm, cần ngừng thuốc và sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Tính an toàn của Sultamicillin trong thời kỳ thai nghén còn chưa được xác lập đầy đủ. Nghiên cứu trong quá trình sinh sản ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ sử dụng liều cao gấp 10 lần liều sử dụng trên người, không thấy một bằng chứng nào về sự thụ tinh bất thường cũng như độc tính trên bào thai.
Thời kỳ cho con bú
Một lượng nhỏ Sultamicillin được bài tiết qua sữa, do đó cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người cho con bú.
Các đối tượng đặc biệt khác: Chưa có báo cáo
TƯƠNG TÁC THUỐC:
Sultamicillin có tương kỵ rõ rệt về mặt lý-hóa với Aminoglycosid và có thể làm mất hoạt tính của Aminoglycosid in vitro.
Probenecid uống ức chế cạnh tranh sự thải trừ của Sultamicillin qua ống thận, do đó kéo dài và làm tăng nồng độ của cả hai thuốc trong huyết thanh.
Dùng đồng thời Allopurinol và Ampicillin cho người bệnh có Acid uric máu cao làm gia tăng tần suất phát ban.
Ampicillin có ảnh hưởng đến xét nghiệm tìm Glucose trong nước tiểu bằng phương pháp đồng sulfat (Clinitest), nhưng không ảnh hưởng đến xét nghiệm bằng phương pháp Glucose Oxydase (Clinistix).
Quy cách đóng gói:
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Nhà sản xuất:
DOMESCO
Nước sản xuất:
VIET NAM
